同为扩血管药，治疗发挥作用有何大差异？

上世纪二十世纪，加拿大人 Murad 等研究了苯甲酸拓展微血管的依赖性，辨认出其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH大幅提高，但是只能代谢为 NO 后造就扩微血管依赖性。

NO-cGMP 波形通路依赖性的详述也为药剂的研发指引了路径，一方面是大幅提高某一有组织内的 NO pH而造就依赖性，另外一方面是减少某些有组织里 cGMP pH。本期摘要，我们就来讨论目前为止会用的 PDE 十分相似物。

本期摘要：同为扩微血管药，放射治疗依赖性有何大关联性？

目前为止会用的 PDE 十分相似物主要有哪几大类？各类的代表药剂分别是什么？

哪一类 PDE 十分相似物可可用放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 十分相似物，其畸变与较低剂量普遍存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 十分相似物？此类药剂在可用时需注意哪些可能性？

参考谜题

1. PDE-3 十分相似物：格托他唑、米力农

（1）格托他唑

抑制粒细胞药剂，其 CFDA 准许结核病为可用间歇性跛行、预防措施脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科应用参考如预防措施 PCI 术后后高血压。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、征状适当增减较低剂量。

基于日本人老年人的 CSPSⅡ测试，表明格托他唑在预防措施脑卒里方面十分相似萘，肿大性政治事件的年致死率要比萘组的愈来愈较低，但引起的头晕、咳嗽、心悸、头晕和心动过速等愈来愈常用，停止使用格托他唑的病症数量比停止使用萘的多。

（2）米力农

正性肌力依赖性和微外周药剂，其 CFDA 准许结核病是可用其他治果佳的急慢性原发性心肌梗塞，其他外科应用如放射治疗瓣膜手术时较低心排血量。

其畸变与较低剂量有关，小较低剂量时主要观感为正性肌力依赖性，但当较低剂量加大，约到稳定的小得多正性肌力畸变时，其扩微血管依赖性也随较低剂量的减少而加强。

负荷较低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速用药，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注保持稳定。小得多日较低剂量不最少 1.13 mg/kg。病患不最少 2 周。肾脏不WD需减半及较慢滴注运动速度。

2. PDE-4 十分相似物：阿那格雷

FDA 准许用法可用托发性粒细胞增多和真性白血球增多，减少粒细胞生成，具正性肌力和劳微血管依赖性，较易致使液体潴留。作为 PDE3 诱发药也能诱发粒细胞的围住。与格托他唑、米力农、NSAIDs、抑制粒细胞药剂等合用可减少发生肿大的可能性。

此外，PDE-4 十分相似物还有放射治疗 COPD 的罗氟司托、格托司托以及放射治疗银屑病的萨里司托，目前为止早已在现状港交所。

3. PDE-5 十分相似物：西地那非、伐地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、伐地那非、他约那非

此类药剂最出名，广泛可用男性勃起功能障碍的放射治疗，由于是微外周剂，也可可用减少动脉HG肺部加压（加拿大 FDA 早已准许将伐地那非可用放射治疗此结核病）。

这一系列药剂禁止与任何范例的酯药剂同时应用。可用西地那非后 24 每隔内或可用他约那非后 48 每隔内禁忌可用，即使在这些整整阳台之前，也许仍普遍存在较强的致较低血压依赖性。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 往往可能会被误解归为托发性动脉HG肺部加压，而肺微外周药如 PDE5 十分相似物可使 PVOD 病症的心微血管长时间显著恶化，故不提拔此类病症可用。

托别注意的是以上功能性的 PDE 十分相似物如阿那格雷、格托他唑对于心肌梗塞（HF）病症有潜在侵害，要评估可能性。而 PDE-5 十分相似物对有临界性较低血压和/或较低容量长时间的 HF 病症有可用可能性。

（2）双嘧约莫

CFDA 结核病可用抑制粒细胞围住、预防措施高血压。此外，尚可可用预防措施脑卒里（与萘合用），可用华法林的辅助放射治疗以增强其抑制栓依赖性（如 FDA 结核病防范瓣膜瓣膜置换术术后高血压），以及病症综合症。

PDE-5 十分相似物还有未在现状港交所的放射治疗放射治疗淋巴结哮喘、喘息HG淋巴结炎的扎普司托等。

4. 非功能性 PDE 十分相似物：茶碱类药剂

作为淋巴结拓展剂其依靠慢性哮喘的能力在于有抑制炎、免疫调节及保护淋巴结的依赖性。茶碱类对急性缺血性、活动性咀嚼溃疡、予以依靠的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应致死率较较低，外科耐受性好。

请注意

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登